Design and development of a photoswitchable DFG-out kinase inhibitor
نویسندگان
چکیده
A photoswitchable DFG-out kinase inhibitor has been developed. The activity of the can efficiently be regulated by light in both enzymatic and living cell assays.
منابع مشابه
Design, Synthesis and Inhibitory Activity of Photoswitchable RET Kinase Inhibitors
REarranged during Transfection (RET) is a transmembrane receptor tyrosine kinase required for normal development and maintenance of neurons of the central and peripheral nervous systems. Deregulation of RET and hyperactivity of the RET kinase is intimately connected to several types of human cancers, most notably thyroid cancers, making it an attractive therapeutic target for small-molecule kin...
متن کاملiranian efl learners’ pragmatic development: a study of proficiency and textbook effect
در تحقیق حاضراین پرسش که آیا دانش کاربرد شناسی زبان آموزان ایرانی همگام با پیشرفت بسندگی زبانی آنها افزایش می یابد مورد مطالعه قرار گرفته و هم چنین به این پرسش که آیا زبان آموزان تعلیم دیده از طریق کتاب های تاپ ناچ و اینترچینج تفاوت معناداری از لحاظ سطح دانش کاربرد شناسی دلرند ، پاسخ داده شده است. در این تحقیق55 فراگیر زبان انگلیسی به عنوان زبان دوم ازطریق نمونه گیری در دسترس مورد مطالعه قرار گ...
Design of a Photoswitchable Cadherin
There is a growing interest in engineering proteins whose function can be controlled with the spatial and temporal precision of light. Here, we present a novel example of a functional light-triggered switch in the Ca-dependent cell-cell adhesion protein E-cadherin, created using a mechanism-based design strategy. We report an 18-fold change in apparent Ca(2+) binding affinity upon illumination....
متن کاملa study on the design of bio-ethanol process from date wastes of sistan and baluchistan province
اتانول کاربردهای متنوعی در صنایع لاستیک سازی، رنگسازی، حلالها ومکمل سوخت خودرو دارد. اتانول برخلاف نفت از جمله مواد تجدیدپذیر محسوب می شود که مشکلات زیست محیطی و آلودگی نیز ایجاد نمی کند. استفاده از اتانول به عنوان مکمل سوختخودروها از جمله مهمترین مصارف صنعتی این ماده بشمار می رود. با توجه به این موضوع تحقیق و توسعه در زمینه تولید اتانول با درجه خلوص بالا در سطح جهان، و نه تنها در کشور های پیشر...
A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation.
BI 882370 is a highly potent and selective RAF inhibitor that binds to the DFG-out (inactive) conformation of the BRAF kinase. The compound inhibited proliferation of human BRAF-mutant melanoma cells with 100× higher potency (1-10 nmol/L) than vemurafenib, whereas wild-type cells were not affected at 1,000 nmol/L. BI 882370 administered orally was efficacious in multiple mouse models of BRAF-mu...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Chemical Communications
سال: 2021
ISSN: ['1359-7345', '1364-548X']
DOI: https://doi.org/10.1039/d1cc04125h